苯妥英简介

苯妥英（英文：Phenytoin，简称PHT）是一种抗惊厥药物。该药在治疗强直－阵挛性发作及部分发作有治疗效果，但无法治疗失神性发作。苯妥英能借由口服或静脉注射给药，当癫痫重度状态发生时，可借由静脉注射给予苯妥英，相对的苯二氮䓬类则无法治疗该症状。该药也可治疗特定的心律不整及神经病变性疼痛。静脉注射给药通常会于30分钟内开始作用，药效可维持24小时，注射后可进行浓度监测以维持适当浓度。

为什么监测苯妥英？

口服吸收较慢，主要经小肠吸收，吸收率可达90%以上。成人单剂口服后Tmax为3～12小时。肌内注射吸收不稳定。常以结晶形式沉积于肌肉中，有刺激性。静脉注射后k为15分钟，但随着苯妥英分布至体内其他组织而下降。吸收入血的苯妥英约90%与血浆蛋白结合，这种结合是可逆的。其药物的有效血浓度为10～20μg/ml，每日口服300mg约7～10日可达稳态浓度，血浓度超过20μg/ml易产生毒性反应，出现眼球震颤，超过30μg/ml出现共济失调。超过40μg/ml往往出现严重毒性。剂量一血药浓度关系个体差异大，即使按千克体重给药，病人的稳态血药浓度相差也很悬殊，同样由于苯妥英代谢的饱和特性，其有效的血浆半衰期随着稳态浓度的升高而逐渐延长，在很低血清浓度时有效半衰期平均约13小时；但如果稳态浓度达有效范围的顶峰，则此半衰期延长至48小时。游离的苯妥英可分布于全身，细胞外液的浓度低于细胞内液。由于其脂溶性大，易于通过血脑屏障，口服后15分钟脑脊液中的药物浓度即可达高峰。药物主要在肝脏代谢，其代谢产物为对羟基苯妥英，并由尿缓慢排出，很少以原形由尿排出。

许多年以来，该药一直是全面强直阵挛发作及部分性发作的首选药物，其疗效肯定、价格不贵、且连续服用相对副反应小易被病人接受。另外，也可用于精神运动性发作；但对肌阵挛发作和失神发作疗效差，可增加病人失神发作的频率。该药由于个体差异及饱和药动学特点，用药需个体化。应用达到控制发作和血药浓度达稳态后，可改用长效(控释)制剂，一次顿服。如有条件可进行血药浓度监测，以指导临床用药。因病人需长期用药，除要查血药浓度外，还要定期查血常规和肝功等。