他克莫司简介

他克莫司（英语：Tacrolimus，简称：FK506) 是一种从土壤真菌的发酵液中分离得到的大环内酯类抗生素，属于钙调磷酸酶抑制剂，主要通过抑制白介素-2的释放，全面抑制T淋巴细胞的浸润，从而达到预防和治疗排斥反应的目的。作为第2代免疫抑制剂的代表性药物，他克莫司主要用于肝或肾移植术后的移植物排斥反应，也有文献报道其用于肾病综合征、剥脱性唇炎、红斑狼疮等疾病。目前在日本、美国、中国等国家和地区已得到广泛应用。

为什么监测他克莫司？

他克莫司作为肝、肾移植术后抗排斥反应的一线用药，在临床上得到了较好的治疗效果。但由于其有效剂量下治疗窗窄，药代动力学、生物利用度、敏感度及耐受性的个体差异大，给予同样剂量的他克莫司会出现不同的血药浓度，从而导致肝肾功能损害、恶心、呕吐及高血糖等不良反应。国内外对他克莫司的合理用药发布了相关指南。同时，针对与他克莫司体内代谢高度相关的肝药酶基因多态性，临床药物基因组学实施联盟、荷兰药物基因组学工作组也发布了他克莫司用药的相关指南。

他克莫司其治疗剂量接近于中毒剂量，不同个体的药代动力学特征和生物利用度存在较大差异，因此必须监测他克莫司血药浓度，并根据监测结果进行给药剂量的调整，从而在一定时间内尽快达到目标血药浓度。

何时监测他克莫司血药浓度？

采血时间最好在连续用药至少4～5天后，于服药12h后（即下一次服药前）抽血测定浓度。

如何定量检测他克莫司？

目前国外厂商西门子Siemens和罗氏Roche使用化学发光法测定。

国内厂商有荧光免疫定量分析和液体酶免两种方法。

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